кальция, больных, -адреноблокаторов, рецепторов, действия

Современные лекарственные средства в лечении артериальной гипертензии новые или хорошо известные?

обслуживание цтп контакты на сайте.

Артериальная гипертензия (АГ) — патологическое состояние, при котором повышение АД обусловлено не естественными потребностями организма в тех или иных

Небилет — оптимальный препарат для лечения больных АГ в стационаре и поликлинике: он плавно в течение суток снижает АД, нормализует ЧСС без ночного урежения,

физиологических ситуациях, а разбалансировкой системы регуляции АД в целом. Целевые уровни АД: в общей популяции больных АГ < 140/90 мм рт.ст., в группе больных АГ и

расширяет артериальные сосуды и снижает ОПСС, улучшает мозговой и тканевой кровоток, не ухудшает липидный профиль, оказывает дозозависимое действие, может быть

сахарным диабетом с протеинурией < 1г/сут — < 130/85 мм рт.ст., в группе больных АГ и сахарным диабетом с протеинурией > 1г/сут — < 120/75 мм рт.ст., в группе больных АГ и

препаратом выбора у больных АГ в сочетании с ИБС, нарушениями углеводного и липидного обмена. Антагонисты кальция. Основной механизм их действия — снижение

хронической печеночной недостаточностью (ХПН) < 120/75 мм рт.ст. Чем выше абсолютный риск, тем большее значение имеет достижение целевого уровня АД. Какими

сосудистого тонуса за счет влияния на a1- и a2-адренергические пути, ангиотензин II, кальциевые каналы. Схема действия препаратов этой группы показана на рис.

средствами мы можем снизить АД? Существуют 4 основные группы специфических антигипертензивных препаратов. 1-я группа — антиадренергические средства. К ним

5. Классификация антагонистов кальция по химической структуре: I. Производные фенилалкиламина: верапамил, фендилин, пергексилин. II. Производные

относятся ганглиоблокаторы (бензогексоний), постганглионарные адреноблокаторы (резерпин, гуанитидин), ?-адреноблокаторы (фентоламин, тропафен, пироксан, празозин,

дигидропиридина: нифедипин, нитрендипин, нормодипин, никардипин, нисолдипин, нимодипин, фелодипин, исрадипин, амлодипин. III. Производные бензотиазепина: дилтиазем,

доксазозин), ?- и ?-адреноблокаторы (лабеталол, албетол, проксодолол), центральные симпатолитики (клонидин, метилдофа, эстулик). 2-я группа — вазодилататоры —

кардил. IV. Производные пиперазина: лидофлазин. К недостаткам антагонистов кальция короткого действия относятся: малая продолжительность действия, низкая

представлена двумя подгруппами: артериальные (апрессин, гидралазин, диазоксид, коринфар) и смешанные (нитропруссид натрия, празозин, каптоприл, рамиприл и другие

биодоступность при приеме внутрь, низкая тканевая селективность, высокая частота побочных эффектов, большие колебания концентрации максимум/минимум в междозовом

ингибиторы АПФ). 3-я группа — диуретики: тиазидные диуретики (гипотиазид), диуретики петли Генле (фуросемид, лазикс), калийсберегающие диуретики (триамтерен,

интервале (рис. 6). Рисунок В настоящее время короткодействующая форма нифедипина может использоваться для купирования гипертонических кризов; для купирования

амилорид, азоламин). 4-я группа — агонисты имидазолиновых рецепторов (физиотенз, альбарел). Каковы стратегия и тактика применения антигипертензивных

приступов стенокардии, в генезе которых существенна роль спазма коронарных артерий; при АГ в дозах не более 40 мг/сут, если нет других способов эффективного

лекарственных средств для лечения АГ? Существует ступенчатая методика терапии. Она включает в себя 5 ступеней. 1-я ступень: ограничение употребления натрия и

контроля АД, желательно в комбинации с ?-адреноблокаторами. Однако предпочтение отдается пролонгированным формам антагонистов кальция (табл. 1). Очень важна

алкоголя, контроль массы тела. 2-я ступень: диуретики, или ?-блокаторы, или антагонисты кальция, или ингибиторы АПФ. 3-я ступень: добавить второй препарат другого

переносимость антагонистов кальция. Как видно из табл. 2, наименьшее количество побочных эффектов у препаратов амлодипина: отеки и головная боль, обусловленные

класса, повысить дозу первого препарата или заменить другим препаратом. 4-я ступень: добавить третий препарат другого класса или заменить второй препарат. 5-я

вазодилатирующим эффектом. Остальные антагонисты кальция имеют и другие побочные эффекты. Следует указать на новые препараты антагонистов кальция из группы

ступень: дальнейшее обследование или добавление третьего или четвертого препарата. В настоящее время ступенчатая методика заменена термином «алгоритм выбора

нормодипина. Как видно на рис. 7, нормодипин не только снижает АД, но и обладает антиишемическим эффектом. Рисунок Кроме того, антагонистам кальция отдают

лекарственных средств». Фактически он повторяет ступенчатую методику, но более конкретен (рис.1). Рисунок Рассмотрим различные группы лекарственных средств. В

предпочтение при нарушениях липидного обмена, поскольку в отличие от ?-адреноблокаторов и диуретиков они не влияют на углеводный и липидный спектры плазмы, не

настоящее время препаратами первого выбора являются диуретики и ?-адреноблокаторы. Диуретики. При применении широко распространенных диуретических препаратов

увеличивают уровень альдостерона, уменьшают содержание мочевой кислоты. При выборе антагонистов кальция нужно учитывать фармакоэкономические аспекты (рис.

гидрохлортиазида (ГХТ) необходимо помнить о их дозозависимом эффекте (рис.2). У больных АГ, как правило, применяют ГХТ в дозе 25—50 мг. Рисунок Рисунок В последние

8). Рисунок Ингибиторы АПФ. Эти препараты считаются наиболее эффективными. Классификация ингибиторов АПФ по химическому строению: содержащие сульфгидрильную

годы появились диуретики с другим механизмом действия — не салуретики: индапамид и ксипамид. Индапамид (арифон — 2,5 мг; арифон-ретард — 1,5 мг) — сульфонамидный

группу (каптоприл, пивалоприл, зофеноприл); содержащие карбоксильную группу (эналаприл, лизиноприл, цилазаприл, рамиприл, периндоприл, беназеприл);

диуретический препарат, имеющий в структуре индольное кольцо. Антигипертензивное действие его обусловлено: почечным салуретическим эффектом; вазодилатирующим

фосфорсодержащие (фозиноприл). Ингибиторы АПФ не оказывают отрицательного влияния на углеводный, липидный и пуриновый обмен, не вызывают гипокалиемию,

эффектом за счет прямого влияния на сосудистую стенку, где происходит регуляция входа кальция в гладкомышечные клетки и за счет усиления синтеза ПГЕ2

бронхоспазм, тахикардию, хорошо комбинируются с диуретиками, ?-адреноблокаторами, антагонистами кальция. Благоприятно влияют на органы-мишени (рис.9): почки

(секретируемого почками) и простациклина (секретируемого клетками эндотелия сосудов). Ксипамид (аквафор) — оказывает диуретическое действие благодаря усилению

(замедление прогрессирования нефроангиосклероза), сердце (обратное развитие гипертрофии ЛЖ), мозг (снижение секреции вазопрессина, стимуляции

кровоснабжения почек за счет вазодилатирующего эффекта. Влияет как на систолическое, так и на диастолическое АД (рис. 3), эффективен при однократном приеме в

симпатико-адреналовой системы), сосуды (уменьшение гипертрофии сосудов). Рисунок Фармакоэкономические аспекты лечения ингибиторами АПФ также немаловажны

течение суток. ?-адреноблокаторы — вторая широко распространенная группа препаратов. В каких случаях при гипертонической болезни показаны ?-адреноблокаторы? Это

(табл. 3, 4). Коэффициент стоимость/эффективность при 8-недельной терапии ренитеком и диротоном составил соответственно 13,4 и 9,5. Показатель

пациенты с гиперкатехоламинемией, гиперсимпатикотонией, тахикардией, большим минутным объемом сердца, большим сердечным выбросом, нормальным или пониженным

«стоимость/эффективность» при терапии больных АГ каптоприлом (капотен), эналаприлом (эндит) и периндоприлом (престариум) составил соответственно 10,9; 9,3 и

тонусом резистивных сосудов, нормальным или корригированным липидным спектром. Если посмотреть на эффективность наиболее часто используемых ?-адреноблокаторов

9,9. Антагонисты рецепторов ангиотензина II (АРА II). Классификация АРА II по химической структуре: бифениловые производные тетразола (лозартан, ирбесартан,

(рис. 4), то наиболее эффективными являются препараты бетаксолола. Наименее эффективен атенолол, хотя он используется в России чаще других, что требует изменения

кандесартан, тозасартан), небифениловые нететразоловые соединения (эпросартан), небифениловые производные тетразола (телнисартан), негетероциклические

взгляда врачей на выбор препарата. Рисунок Рисунок При выборе ?-адреноблокаторов надо учитывать следующее: гидрофильный или липофильный препарат, состояние

соединения (валсартан). АРА II положительно влияют на систолическое и диастолическое АД (рис. 10). Рисунок В последние годы появились новые группы лекарственных

почек и печени, продолжительность действия, фармакокинетические и фармакодинамические, агонистические и мембраностабилизирующие свойства,

средств. К ним относят агонисты имидазолиновых рецепторов и ?-адреноблокаторы. Агонисты имидазолиновых рецепторов. К этой группе препаратов относятся

селективность. Выбор ?-адреноблокаторов гидрофильной или липофильной группы зависит от скорости клубочковой фильтрации. Так, при скорости клубочковой

производные моксонидина: физиотенз, цинт и производные рилменидина: альбарел. Механизмы действия агонистов имидазолиновых рецепторов у больных АГ: артериальная

фильтрации 80—120 мл/мин возможно назначение гидро- и липофильных ?-адреноблокаторов в любой терапевтической дозе (атенолол 100 мг 2 раза в сутки). При скорости

вазодилатация со снижением постнагрузки и АД; уменьшение выделения адреналина из мозгового вещества надпочечников; уменьшение высвобождения норадреналина из

клубочковой фильтрации 15—35 мл/мин доза гидрофильных ?-адреноблокаторов уменьшается до 1/2—1/3 от среднетерапевтической (атенолол 50 мг/ сут). При снижении скорости

окончаний симпатических нервов; натрийуретическое действие; уменьшение выделения ренина; положительное влияние на углеводный обмен; умеренное уменьшение ЧСС;

клубочковой фильтрации до 15 мл/мин доза гидрофильных ?-адреноблокаторов снижается до минимальной или их назначают через день (атенолол 50 мг через день) или

снижение агрегации тромбоцитов; положительное влияние на липидный обмен. Существует алгоритм выбора агонистов имидазолиновых рецепторов у больных АГ.

используют липофильные ?-адреноблокаторы. При печеночной недостаточности преимущество имеют гидрофильные ?-адреноблокаторы, доза липофильных — в 1,5—2 раза меньше

Абсолютные показания — метаболический синдром; ожирение; нарушение толерантности к глюкозе, относительные — сахарный диабет; микроальбуминурия. Относительные

среднетерапевтической. Пролонгированные кардиоселективные ?-адреноблокаторы хорошо совместимы с другими лекарственными средствами: с дигидропиридиновыми

противопоказания — AV-блокада 2—3 степени; тяжелая сердечная недостаточность. ?-адреноблокаторы. Алгоритм выбора ?-адреноблокаторов для лечения АГ: абсолютное

антагонистами кальция, оральными гипогликемическими средствами, ?-адреноблокаторами, сердечными гликозидами, ингибиторами АПФ, блокаторами Н2-гистаминовых

показание — гипертрофия предстательной железы, относительные — нарушение толерантности к глюкозе; дислипидемия. К относительным противопоказаниям относят

рецепторов, антикоагулянтами, симпатолитиками, диуретиками, оральными гиполипидемическими средствами. Следует выделить новое поколение ?-адреноблокаторов:

ортостатическую гипотензию. Итак, оценка антигипертензивной терапии должна проводиться по разработанным критериям эффективности. Краткосрочные критерии (1—6

небиволол (небилет). Он обеспечивает высокоселективную ?-адреноблокаду в сочетании с модулированием эндотелиальной дисфункции. Назначается по 5—10 мг раз в сутки.

мес после начала лечения): снижение САД и/или ДАД на 10% и более или достижение целевого АД; отсутствие гипертонических кризов; сохранение или улучшение качества

Небиволол — это рацемическая смесь двух изомеров: D-изомера и L-изомера. D-изомер — b1-адреноблокатор, урежает ЧСС, снижает ударный объем, повышает общее

жизни; влияние на изменяемые факторы риска. Среднесрочные критерии (более 6 мес после начала лечения): достижение целевых значений АД; отсутствие поражения

периферическое сопротивление сосудов (ОПСС). L-изомер — модулятор NO-синтеза, эндотелийзависимой венодилатации и артериолодилатации, снижает ОПСС, улучшает

органов-мишеней или обратная динамика имевшихся осложнений; устранение изменяемых факторов риска. Долгосрочные критерии: стабильное поддержание АД; отсутствие

диастолическую функцию сердца, повышает фракцию выброса (L.Stoleru,1993).

прогрессирования поражения органов-мишеней; компенсация имеющихся сердечно-сосудистых осложнений.